柚皮苷，细说化橘红柚皮苷的药理作用

柚皮苷作为化橘红的主要成分之一，是重要的质量指标，正宗化橘红的柚皮苷含量要求往往大于5%。因此，我们必须弄清柚皮苷和化橘红的关系，才能深入认识它的功效为什么被人们所推崇。来看看百科网上是怎么介绍柚皮苷的：

什么是柚皮苷？

柚皮苷是一种双氢黄酮类化合物。由于A环和B环之间完全没有共轭，所以在282nm有强烈的紫外吸收峰，使柚皮苷显示多种生物学活性和药理作用。具有抗炎、抗病毒、抗癌、抗突变、抗过敏、抗溃疡、镇痛、降血压活性，能降血胆固醇、减少血栓的形成，改善局部微循环和营养供给，可用于生产防治心脑血管疾病。（来自百度百科）

可以看到柚皮苷的作用非常强大。

看看柚皮苷的药理作用：

1、 报道表明大鼠皮下注射100mg/kg 柚皮甙有明显的抗炎作用，200mg/l浓度的柚皮甙对水疱性口炎病毒有很强的抑制作用；

2、 降低血液的粘滞度、减少血栓的形成,并且有镇痛、镇静以及较强的增加实验动物胆汁分泌；

3、 有脱敏和抗过敏、活血解痉、改善局部微循环和营养供给的性能，对促进药物排泄、解除链霉素对第8对脑神经的损害、缓解链霉素的毒副作用有独特疗效；

4、 柚皮甙在碱性条件下，经氧化处理，可得到二氢查耳酮甜味剂，其甜度是蔗糖的1000倍。柚皮甙与异香兰素作用，得新橙皮甙，新橙皮甙是二氢查耳酮甜度的950倍，是一种无毒、低能量、高甜度的新一代甜味剂。

柚皮苷主要来自芸香科植物柚[Citrus grandis(L.)Osbeck]，葡萄柚(C.paradisi Macfad.)的未成熟或近成熟的干燥外层果皮以及胡柚的外层果皮中。特别是，化橘红，含有特别高的柚皮苷含量，因此，我们不得不说说化橘红和柚皮苷的关系。

柚皮苷和化橘红的关系：

化橘红内部主要成分之一就是柚皮苷，省级标准当中的要求是：柚皮苷含量/(%) ≥ 5.00。据不完全统计，橘红胎当中的含量部分达到20%多，非常惊人。

柚皮苷和化橘红的研究成果：

我们看到通过研究化橘红的柚皮苷成分已经获得相关的研究成果，例如《以化橘红为基源的新药柚皮苷的临床研究报告》：

柚皮苷是从中药化橘红中提取、分离、纯化得到的有效单体。化橘红是“十大广药”之一，应用历史悠久，历代本草多有记载，自古以来就有“南方人参”和“一片值千金”之说。化橘红性温味辛、苦，具理气宽中、燥湿化痰之功，用于咳嗽痰多、食积伤酒、呕恶痞闷，含黄酮、香豆素、挥发油等成分。

本团队前期的研究表明，化橘红总黄酮具有明显止咳、祛痰、平喘和抗炎作用；其镇咳方式不是中枢性镇咳，镇咳作用也不依赖于气管内C纤维P物质，而是与快速适配受体（RARs）的放电有关；且对小鼠中枢神经系统、Beagle犬心血管系统和呼吸系统无不良影响。

在此基础上本课题组利用指纹谱效学方法研究了化橘红止咳、化痰作用的物质基础，发现了柚皮苷这一活性物质……。10余年来本课题组按照国家一类新药注册的技术要求，对柚皮苷开展了新药临床前研究，获得了一类新药临床批件，现综述如下：

简单来说就是：止咳化痰抗炎抗肺纤维化。

由于是研究化橘红长达20年的苏薇薇中山大学团队所研究，因此，我们有比较多的理由相信，化橘红的科学性。橘红之家再带你了解下：

学术报告：《化州柚幼果生长过程中柚皮苷含量的动态变化》研究表明：各产地化橘红中柚皮苷含量存在差异,以广东化州产地的化橘红柚皮苷含量最高。随着化州柚幼果直径的增大,其柚皮苷百分含量呈下降趋势。因此，我们可以认为小果的质量更加优秀。

《柚皮苷在制备防治PM2.5颗粒引起的呼吸系统疾病中的应用》认为：化橘红对雾霾等天气引起的炎症具有较好的疗效。并且已经申请了相关专利。

更多柚皮苷的知识：

研究表明，柚皮中主要含有的柚皮苷（Naringin，CAS 10236-47-2）是一类天然黄酮类（Flavonoids），主要存在于柚子、葡萄柚、酸橙及其变种的果皮中（例如化橘红）。柚皮苷被广泛应用于医学、食品科学、化学等方面。柚皮苷又称柚苷、柑橘苷，来源于芸香科柑橘属植物柚、葡萄柚的未成熟或者近成熟的干燥果皮中提取的淡黄色的双氢黄酮类化合物，是一种天然的黄酮类化合物。

柚皮苷的化学式为 4，5，7-三羟基黄烷酮-7-鼠李糖苷，其化学结构在 1928 年由Asahina 和 Inubuse 首次阐明。由于其 A 环和 B 环之间完全没有共轭，在 282 nm 有强烈的紫外吸收峰，使柚皮苷具有多种药理活性，如调血脂、抗糖尿病、神经保护等。柚皮苷在自然界中来源丰富，药理作用极其广泛，但是生物活性作用部分仅在动物体试验，药代动力学研究也并不完善，为达到临床治疗所需的大量数据，指导临床安全用药，还需我们不断深入研究和探索。

柚皮苷提取

柚皮苷的功效与作用：

1、对循环系统的作用：

柚皮苷能够增加乙醛还原酶ADH、乙醛脱氢酶ALDH活性、降低肝中甘油三酯及血液和肝脏中总胆固醇的含量，增加高密度脂蛋白胆固醇HDL-C的含量，增加HDL-C与总胆固醇的比例，并同时降低致动脉硬化指数，促进胆固醇从血浆到肝脏的转运和胆汁分泌排泄、抑制HDL向VLDL或LDL的转化，所以柚皮苷可以降低动脉硬化和冠心病的几率。柚皮苷能够降低血浆中总胆固醇含量，加强其代谢，降低HMG-CoA还原酶活性，但ACAT不受影响。柚皮苷能显著提高肝脏中SOD、CAT、GSH-Px的含量。有报道含丰富柚皮苷的果汁可以显著降低舒张压。在大鼠离体实验中，柚皮苷可以剂量依赖性的抑制由苯肾上腺素PE和高K+浓度引起的动脉平滑肌收缩，而且对PE引起的收缩更加敏感。低浓度柚皮苷的这种血管舒张作用可以很大程度上被L-NAME（一氧化氮合酶抑制剂）或茚甲新（环加氧酶抑制剂）所抑制。提示这种作用与血管内皮释放NO和环前列腺素PGI2的作用有关。。看不懂。。。

2、对神经系统的作用：

柚皮苷（小鼠给药30mg/kg）可以显著增强戊硫代巴比妥钠引起小鼠睡眠的时间，降低小鼠穿过小洞的次数和在管道中跑动的距离。提示其有一定的镇静、安神作用。遗憾的是，在其镇静机理研究中没有采用柚皮苷作为研究对象，但他认为与黄酮母核连接的糖苷起重要作用。

3、抗肿瘤的作用：

黄酮类抗细胞凋亡的作用已经受到人们的广泛重视。围绕柚皮苷抵抗引起细胞凋亡和癌变的化学和物理因素进行的实验很多。日本东北药科大学学者Syu-ichiKanno对该方面进行了比较系统的研究，研究的化学因素包括阿拉伯糖苷胞核嘧啶引起的氧化细胞凋亡，过氧化氢引起的细胞凋亡，脂多糖引起的小鼠休克和降低含氮氧化物产生的作用等，其机制包括抗氧化作用和抑制NF-kB基因的活性。同时也有学者对柚皮苷抗冈田酸引起的细胞凋亡的作用进行了研究，发现柚皮苷可显著降低其对细胞骨架的破坏。柚皮苷和柚皮素对细胞凋亡的比较实验，发现柚皮素能引起细胞凋亡，柚皮苷不明显，柚苷酶水解后又产生该作用。研究表明，柚皮苷的这种抗细胞凋亡作用是鼠李糖苷产生的。同时，柚皮苷对辐射引起的细胞凋亡和氧化也有一定的抑制作用。柚皮苷可以在不影响香烟中致癌物质NNK代谢的情况下（其代谢产物7-mGua水平不变），显著抑制NNK对DNA链的破坏。同时，由于β-胡萝卜素会增强NNK对DNA链破坏作用，柚皮苷可以降低这种副作用。另有报道柚皮苷可以降低肿瘤坏死因子TNF的释放，从而降低脂多糖对肝脏的损伤。

4、抗氧化作用：

由于柚皮苷广泛存在于各种柑橘属植物的果实中，所以食物中柚皮苷的抗衰老抗氧化作用便更加引人关注，使得柚皮苷的抗氧化作用在有争议的情况下仍成为前人研究最多的一个问题。柚皮苷的抗氧化作用主要与其对CAT、GSH -Px、SOD和TBARS的作用有关。这种氧化作用可以降低铁离子对细胞的氧化作用。有报道显示柚皮苷对Fe-NTA引起的急性肾损伤、甘油引起的横纹肌溶解造成的急性肾衰竭、顺铂对肾的毒性以及缺血复灌引起的肾损伤均表现出明显的防护作用。

5、抗菌作用：

有报道柚皮苷的抗真菌作用，发现柚皮苷可以抑制青霉菌生长半径（浓度8mM，抑制率25%），并通过显微观察发现其能够抑制青霉菌孢子的形成。对不同种属的抗菌实验证明，柚皮苷只对假单胞菌属有轻微的抑制作用（128mg/L，抑制率37.5%），对葡萄球菌、志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌均没有抑制作用。

6、对内分泌系统的作用：

通过抑制胰腺β细胞因氧化而导致的凋亡，调控脂肪酸、胆固醇和葡萄糖代谢酶的表达水平及活性，柚皮苷可以促进肝脏内糖的分解，降低肝糖浓度，从而达到对早期糖尿病和并发症的防护作用。

7、对提高其他药物的生物利用度：

在许多关于柚皮苷及其苷元柚皮素对于其他药物生物利用度等药代动力学过程影响的报道中，CYP3A或p-gp的底物与酶的结合可以被柚皮苷或柚皮素竞争抑制，从而抑制该底物在肠道以及肝脏中的首过作用，提高其生物利用度。相关药物包括异脉安（verapamit，一种冠状动脉扩张药）、Pacli-taxel（提取自紫杉的一种抗肿瘤药）、炔雌醇（一种雌激素，用于避孕药）等。此外，有研究表明，胶原质中加入柚皮苷可以促进成骨细胞中BMP-2基因的表达，产生大量BMP- 2，从而促进周围新骨生成，这种作用与其HMG-CoA还原酶抑制作用有关。另外，柚皮苷还可以通过增加胃中糖蛋白含量和胃黏膜粘性达到抑制胃黏膜溃疡的作用。

看起来好厉害的柚皮苷。参考自chemicalbook

柚皮苷用途与合成方法：

毒性：GRAS(FDA，§182.20，2000)

使用限量(柚苷抽提物)FEMA(mg/kg)：软饮料71；冷饮5.7；含醇饮料0.20；

化学性质：系葡萄糖、鼠李糖和柚配质的复合体。白色至浅黄色结晶性粉末，在水中结晶者，为含6～8个结晶水的结晶体，熔点83℃。在110℃下干燥后可得含2个结晶水的物质，熔点171℃。极苦，用水稀释5万倍后仍有苦感。在常温水中的溶解度为0.1%，75℃时为10%。溶于丙酮、乙醇、温醋酸和氢氧化钠液。经水解加氢后所得“柚苷二氢查耳酮”为甜味剂，甜度约为蔗糖的150倍。用途苦味剂。本品经水解加氢所得柚苷二氢查耳酮为甜味剂，甜度约为蔗糖的150倍。

用途：有明显的抗炎作用，可降低血液的粘滞度，减少血栓的形成，并有镇痛、镇静及增加实验动物胆汁分泌的作用

生产方法：由葡萄柚（Citrus paradisl）、夏柑、柚等柑橘类果皮抽提物加工而得。由葡萄柚(Citrus paradist)、夏柑、柚等柑橘类果皮用热水或碱液抽提而得。

这就是柚皮苷以及化橘红的关系，来自网上的总结。

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